1）納米藥物媒介可經過血液循環進入到毛細血管，還可透過內皮細胞間隙，進入到病灶，被細胞以胞飲的方法吸收，實現靶向用藥，提高了藥品的生物利用率。

2）納米媒介粒徑較小，擁有較高的比表面，可以包埋疏水性藥品，提高其溶解性，減少常規用藥中助溶劑的副作用。

3）納米藥品媒介經靶向基團修飾后可實現靶向藥物給藥，可減少用藥劑量，減少其副作用，如葉酸修飾載藥納米粒、磁性載藥納米粒等。

4）納米媒介可延長藥品的消除半衰期（t1/2β），提高有效性血藥濃度時間，提高藥力，減少用藥頻率，減少其毒副作用。

5）納米媒介可透過機體屏障對藥品功效的限制，如血腦屏障、血眼屏障及細胞生物膜屏障等，使藥品抵達病灶，提高藥力。